通过OATP 1B1转运的药物,已获得动物Vss和Kp值,如何外推到人?
查文献,看指数,V的一般是1,Kp不知道
这个问题有点意思,关于模型的外推,我之前关注过文献对于这个的常规处理
在PBPK框架下,一般通过替换成人的相应器官体积即可,Vss在PBPK中的概念较轻微(也就是关注没那么大…),但是对于Kp这个在缩放的时候,几乎所有的文献都是沿用动物体内的结果,不会进行相应缩放
当然,如果你是从异速缩放的角度,对于V来说,一般用指数1,对于清除率相关的,就按大小分子去选择了0.75-1我都有见过,Kp仍然不做缩放